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新一代食欲抑制型减肥药西布曲明

作者:titi 来源:减肥喽瘦身网

 

 西布曲明(sibutramine)是一种新型食欲抑制型体重控制剂,它没有类似于安非他明的潜在成隐性,因而日渐受到关注。其化学名为1-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-(-(2-甲基丙基)环丁烷基甲胺。目前常以其盐酸盐一水合物形式药用。其活性代谢物二级胺M1(BTS 54 354)及一级胺M2(BTS 54 505)被认为有抑制5-HT及去甲肾上腺素的再摄取作用,可以增加饱胀感和产热加快代谢,从而起到减轻体重的作用。

    1 作用机制

    盐酸西布曲明一水合物是以外消旋体的形式存在。其主要作用机制为:抑制神经细胞对5-羟色胺、去甲肾上腺素的再摄取;可以下调β-肾上腺素受体结合能力及去甲肾上腺素受体刺激腺苷酸环化酶系统。其药理活性并非通过促进5-HT释放而起作用,这一点不同于右芬氟拉明(右氟苯丙胺,dexfenfluramine)和右安非他明(右苯丙胺,dexamfetamine),前者主要通过促进释放5-HT 起作用,而后者则主要是通过促进释放多巴胺及去甲肾上腺素起作用的。体外研究以及动物和人体的实验都显示西布曲明对多巴胺的释放无明显影响 ......




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